Butirofenona

Butirofenona es un agente farmacológico que es la sustancia básica de todo un grupo de medicamentos llamados butirofenonas. Las butirofenonas se utilizan, entre otras cosas, como antipsicóticos para el tratamiento de la esquizofrenia y la manía. Actúan como antagonistas del neurotransmisor dopamina.

¿Qué es la butirofenona?

La butirofenona es la sustancia principal de una amplia gama de ingredientes activos llamados butirofenonas. Todas las butirofenonas se caracterizan por tener la misma estructura química básica. El nombre exacto de la butirofenona es 1-fenilbutan-1-ona según la nomenclatura química.

Las butirofenonas se utilizan principalmente como neurolépticos (antipsicóticos). Entre estos neurolépticos hay ingredientes activos de alta y media y baja potencia. El solo hecho de pertenecer al grupo de las butirofenonas no dice nada sobre la fuerza de la eficacia de los compuestos. Las poderosas butirofenonas incluyen haloperidol, benperidol, trifluperidol y bromperidol. Otros principios activos como Droperidol, Melperon o Pipamperon tienen una eficacia media o débil.

Algunas butirofenonas tienen un efecto antiemético además del efecto antipsicótico. Como antieméticos, estos medicamentos pueden suprimir las náuseas y las náuseas, entre otras cosas.

Las butirofenonas se han utilizado desde mediados de la década de 1950, inicialmente con fines de investigación y desde principios de la década de 1960 también para uso clínico en psiquiatría.

Efecto farmacológico

El funcionamiento de las butirofenonas se basa en su fuerte afinidad por los receptores de dopamina. Cuando se usan, compiten con la dopamina por los receptores correspondientes. El resultado es una inhibición del efecto de la dopamina. La dopamina es un neurotransmisor versátil que es particularmente conocido por su efecto estimulante. Por eso se la conoce popularmente como la hormona de la felicidad. Su función principal es aumentar la motivación y el impulso.

Sin embargo, si se libera demasiada dopamina, se producen síntomas psicóticos que pueden asignarse al complejo patológico de la esquizofrenia. Se conocen cuatro vías de acción diferentes de la dopamina en el organismo. Estos incluyen el sistema mesolímbico, el sistema mesoestriatal, el sistema mesocortical y el sistema tuberoinfundibular.

El sistema mesolímbico también se conoce como el sistema de recompensa positiva, ya que está significativamente involucrado en el desarrollo de emociones positivas como la alegría. Con la hiperactividad en esta área, sin embargo, se generan los síntomas positivos de la esquizofrenia, que se asocian con percepciones excesivas y mal interpretadas. El sistema mesoestriatal, por su parte, juega un papel importante en el control del movimiento y, en el caso de hipofunción, causa los síntomas de la enfermedad de Parkinson debido a una actividad insuficiente de la dopamina. El sistema mesocortical controla las llamadas funciones ejecutivas, que se expresan en los procesos mentales y cognitivos superiores. Después de todo, el sistema tuberoinfundibular es responsable de liberar prolactina.

Como parte del bloqueo del efecto de la dopamina por parte de las butirofenonas, todos estos procesos se ven influenciados al mismo tiempo. De esta manera, se puede aliviar la hiperactividad de la dopamina, pero al mismo tiempo el efecto reducido de la dopamina en ciertas áreas del sistema conduce a efectos secundarios indeseables.

Aplicación y uso médico

Todos los principios activos de la clase de las butirofenonas son antagonistas del neurotransmisor dopamina y se utilizan en casos de hiperactividad de la dopamina. Dado que la hiperactividad de la dopamina en el sistema mesolímbico conduce a los síntomas positivos de la esquizofrenia, las butirofenonas se utilizan en estos casos como fármacos psicotrópicos para aliviar los síntomas.

Al mismo tiempo, algunas butirofenonas también tienen un buen efecto contra las náuseas y los vómitos. Sin embargo, el efecto de los ingredientes activos individuales es diferente. Esto depende, entre otras cosas, de su afinidad por los receptores de dopamina. El haloperidol y el benperidol se encuentran entre los antipsicóticos de gran eficacia. El haloperidol inicialmente tiene un efecto calmante después del tratamiento. El efecto antipsicótico real solo se produce después de unos días. Por tanto, el fármaco se utiliza a menudo en las fases agudas de la esquizofrenia y la manía.

El benperidol, por otro lado, ahora solo se considera un fármaco de reserva, ya que además de los efectos antipsicóticos deseados, los efectos secundarios en forma de síntomas similares al Parkinson también ocurren cada vez más. El droperidol tiene una gran influencia en el centro del vómito del cerebro y se usa principalmente para las náuseas y los vómitos que se sienten después de las operaciones.Sin embargo, también tiene muchos efectos secundarios y no debe usarse en una serie de enfermedades, como el Parkinson, la depresión, la frecuencia cardíaca baja o las condiciones comatosas.

Melperon se utiliza como neuroléptico de potencia media o baja en pacientes mayores para tratar confusión, estados de tensión o trastornos del sueño. La pipamperona es principalmente calmante sin grandes efectos antipsicóticos. Se utiliza principalmente para trastornos del sueño, excitación interna o aumento de la agresividad. Por tanto, se utiliza a menudo en psiquiatría infantil y adolescente.

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Riesgos y efectos secundarios

Las butirofenonas también pueden producir efectos secundarios importantes, dependiendo de su efectividad. Mientras que las butirofenonas de baja potencia generalmente solo tienen efectos secundarios leves, las butirofenonas de alta potencia a menudo muestran efectos secundarios desagradables. Estos se expresan en movimientos involuntarios. El paciente está inquieto y ya no puede controlar sus movimientos repetitivos. Los efectos secundarios van en la dirección de los trastornos del movimiento similares al Parkinson.

A veces también se observan depresión, convulsiones, trastornos hormonales, trastornos de la formación de sangre y dolores de cabeza. Una complicación particularmente dramática es el llamado síndrome neuroléptico maligno, que en casos extremos puede ser fatal. En este síndrome hay síntomas motores, vegetativos y psicológicos masivos. Aunque este efecto secundario es muy raro, el síndrome puede ser causado por el uso de cualquier butirofenona si existe cierto riesgo potencial. La medida más importante en este caso es la suspensión inmediata de la medicación correspondiente.