• Monday July 6,2020

colchicina

La colchicina es el fármaco más antiguo conocido para el tratamiento de los ataques agudos de gota. La fuerte toxina del huso se obtiene de los tubérculos y semillas de Herbstzeitlosen.

¿Qué es la colchicina?

La colchicina es el fármaco más largo conocido para el tratamiento de los ataques agudos de gota.

La colchicina es un medicamento tóxico del grupo de alcaloides de tropolona (compuestos naturales) a los que se hace referencia, que se extrae principalmente de las semillas y los tubérculos de los tiempos otoñales (Colchicum autumnale).

La colchicina se usa principalmente para la prevención y el tratamiento de los ataques agudos de gota. El ingrediente activo tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias al actuar como un veneno del huso en la mitosis (división nuclear).

La colchicina en sí está presente como un polvo amargo, amarillo-blanquecino, amorfo o cristalino y soluble en agua que se oscurece bajo la acción de la luz. La colchicina se elimina a través de la circulación enterohepática (riñones y bilis).

Acción farmacológica

La colchicina tiene un efecto analgésico y antiinflamatorio al prevenir los procesos inflamatorios en las articulaciones en un ataque de gota aguda y, por lo tanto, minimiza el dolor.

El ingrediente activo reduce los síntomas del dolor indirectamente. En un ataque de gota aguda hay una mayor concentración de urato (cristales de ácido úrico), que son fagocitados por los macrófagos (fagocitos) del sistema inmune. En el proceso, estos fagocitos liberan mediadores inflamatorios (sustancias inflamatorias), lo que causa dolor en el curso de las convulsiones. La colchicina interviene en esta cadena de acción al evitar que los macrófagos absorban los cristales de ácido úrico para que los mediadores inflamatorios ya no se liberen.

A diferencia de uricosúrico (promueve la secreción de ácido úrico) o uricostático (inhibe la producción de ácido úrico), el principio activo no influye en la concentración de ácido úrico en la sangre. Además, la colchicina como una toxina celular y del huso afecta la mitosis (división nuclear) e inhibe la formación de microtúbulos, un componente importante del citoesqueleto de los eucariotas, en las células al unirse a la proteína tubulina (componente principal de los microtúbulos) y, por lo tanto, a la formación del aparato de fibra del huso en derogación.

Debido a este efecto tóxico, el uso de colchicina se asocia con una serie de efectos secundarios y se reduce cada vez más. Por ejemplo, como resultado de la inhibición mitótica por la colchicina, la regeneración celular del epitelio del intestino delgado puede verse afectada, por lo que pueden manifestarse problemas gastrointestinales (diarrea). En consecuencia, en el caso de la terapia con colchicina, siempre se debe usar la dosis más baja posible.

Aplicación médica y uso

La colchicina se usa principalmente para el tratamiento y prevención de ataques agudos de gota. Además, otras aplicaciones como la fiebre mediterránea familiar (poliserositis recurrente), la enfermedad de Behçet (vasculitis crónica) o la pericarditis recurrente (pericarditis) se pueden encontrar en la literatura.

Las preparaciones homeopáticas del medicamento también se pueden usar para terapia externa en afecciones articulares agudas en el contexto de enfermedades reumáticas inflamatorias, derrames articulares, inflamación gastrointestinal o tendinitis. Como regla general, la colchicina se administra por vía oral en forma de tableta o como solución. Para el tratamiento de un ataque de gota aguda, se usa 1 mg inicialmente en un adulto y luego cada 1 a 2 horas 0.5 mg hasta que los síntomas hayan desaparecido o hasta la manifestación de efectos secundarios indeseables.

La dosis diaria no debe exceder de 4 a 6 mg. Para prevenir ataques agudos de gota, la colchicina se puede administrar en dosis bajas (máximo 1.5 mg por día), pero la duración total de esta terapia profiláctica no debe exceder los tres meses.

Además, una dosis diaria de 0, 5 a 1, 5 mg de colchicina al día puede prevenir los ataques de fiebre mediterránea familiar. Para un adulto, la dosis letal es de aproximadamente 20 mg, aunque se observaron muertes ocasionales incluso con niveles más bajos de colchicina.

Riesgos y efectos secundarios

Los efectos indeseables más comunes de la terapia con colchicina son diarrea, vómitos, náuseas y dolor abdominal.

Además, a menudo se pueden observar alteraciones de la función muscular (por ejemplo, debilidad muscular), daño renal y molestias en la piel (prurito, ardor en la piel). Dosis altas en algunos casos conducen a cambios en el recuento sanguíneo, anemia, pérdida de cabello y / o crecimiento de las uñas deteriorado. El tratamiento con colchicina está contraindicado en presencia de hipersensibilidad al medicamento, embarazo, insuficiencia hepática y renal, trastornos del tracto gastrointestinal, cambios en el recuento sanguíneo y actividad cardiovascular deteriorada.

Debido a que la isoenzima CYP3A4 metaboliza (degrada) la colchicina y la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos (MDR1 o P-gp) la transporta, la terapia farmacológica requiere muchas interacciones farmacológicas relevantes. Por ejemplo, la terapia paralela con CYP3A4 (p. Ej., Ciclosporina, macrólidos) o inhibidores de la P-gp (p. Ej., Ranolazina) puede causar un aumento en la concentración plasmática y un envenenamiento pronunciado.

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