Tenofovir

Tenofovir (además Tenofovir disoproxilo) se utiliza terapéuticamente para las infecciones por VIH-1 y hepatitis B. Tenofovir disoproxil se activa a tenofovir en células humanas. Por un lado, inhibe la transcriptasa inversa en los virus del VIH (o la ADN polimerasa en los virus de la hepatitis B) y, por otro lado, se incorpora al ADN del virus como un componente incorrecto, de modo que el virus ya no puede multiplicarse. En general, se tolera bien, pero puede provocar insuficiencia renal si hay daño renal preexistente.

¿Qué es tenofovir?

Tenofovir es un fármaco antivírico (virostático) y pertenece al grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (INTI) en los virus del VIH. El ingrediente activo también puede bloquear la ADN polimerasa en los virus de la hepatitis B.

Es un análogo de adenosina monofosfato modificado y consta de una pentosa, una base nucleica y un residuo de ácido fosfórico. Tenofovir disoproxil es el profármaco que se activa a tenofovir por las propias enzimas del cuerpo.

Efecto farmacológico

El medicamento se toma en forma de tabletas y debe tomarse con las comidas. La dosis correcta debe ser discutida con el médico tratante y cumplirse estrictamente, ya que de lo contrario se puede desarrollar resistencia. La unión a proteínas es baja y la vida media plasmática es de 12 a 18 horas. Se excreta principalmente por vía renal.

El ingrediente activo tenofovir disoproxilo se absorbe inalterado en la célula humana y se fosforila y activa mediante enzimas especiales, las quinasas, en nucleótidos trifosfatos. Tenofovir tiene un mecanismo de acción dual. Los derivados activados inhiben, por un lado, la transcriptasa inversa viral en el virus del VIH o la ADN polimerasa en la hepatitis B. Por otro lado, también se incorporan al ADN viral como un falso bloque de construcción. Como resultado, la síntesis de ADN ahora se interrumpe debido a la falta del grupo hidroxilo 3 'en el tenofovir activado. Esto evita que el virus se multiplique.

Sin embargo, también existen ADN polimerasas en el cuerpo humano, especialmente en las mitocondrias. Estos también pueden ser inhibidos por el fármaco, con los correspondientes efectos secundarios.

Aplicación y uso médico

Tenofovir se usa para tratar las infecciones por VIH-1 y hepatitis B. El fármaco se aprobó inicialmente para la terapia contra el VIH en Europa en 2002 y está indicado para el tratamiento de la hepatitis B crónica desde 2008. El tenofovir se utiliza en particular en pacientes con hepatitis B y replicación activa del virus y enzimas hepáticas elevadas.

Tenofovir siempre se usa en combinación con otros medicamentos en el tratamiento del VIH. La terapia se puede utilizar tanto en adultos como en adolescentes de 12 a 18 años.

Tenofovir puede reducir la transmisión del virus al feto en mujeres embarazadas con infección crónica por hepatitis B. En las condiciones del estudio, el medicamento se administró en el último trimestre del embarazo y continuó hasta 4 semanas después del nacimiento. Hasta entonces no se pudo observar un aumento significativo de malformaciones en el feto.

Cabe señalar que el tratamiento con tenofovir no cura el VIH-1 o la hepatitis B, por lo que el paciente aún puede transmitir virus a otras personas incluso durante el tratamiento. Por lo tanto, las medidas de protección adecuadas son esenciales para evitar infecciones.

Riesgos y efectos secundarios

En general, el tenofovir se tolera muy bien. Los efectos secundarios comunes son náuseas, diarrea, cansancio, mareos y dolor de cabeza. Sin embargo, se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal preexistente. El agente tiene un efecto nefrotóxico y, en casos raros, puede provocar insuficiencia renal. El tenofovir tampoco debe tomarse con otros medicamentos que puedan causar daño adicional a los riñones. Tenofovir está contraindicado en pacientes en diálisis.

La inhibición de la ADN polimerasa mitocondrial humana puede causar algunos efectos secundarios raros pero importantes a largo plazo. Los bebés que han estado expuestos a la terapia con nucleósidos en el útero, en particular, pueden tener un mayor riesgo de efectos secundarios. La acidosis láctica puede ocurrir debido a un exceso de ácido láctico en la sangre. Esto se manifiesta en respiración rápida y profunda, somnolencia, así como náuseas, vómitos y dolor de estómago. Esto debe ser tratado inmediatamente por un médico ya que este efecto secundario puede ser fatal.

Además, puede producirse inflamación del páncreas (pancreatitis), que se nota especialmente a través del dolor en la parte superior del abdomen. En casos raros, puede producirse debilidad muscular y articular, daño de los tractos nerviosos (polineuropatía) y lipodistrofia (redistribución de la grasa corporal). Si hay una reacción alérgica conocida al tenofovir en sí mismo oa otros componentes del medicamento, no debe tomarse.

El embarazo plantea un desafío particular y requiere un enfoque medicinal individual. La lactancia materna durante la terapia no está permitida ya que aún no se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna.