• Thursday June 4,2020

abacavir

El abacavir es un medicamento que inhibe la proliferación y liberación de virus. Específicamente, abacavir se usa como antiviral en pacientes infectados con VIH. Es un elemento en una terapia combinada.

¿Qué es el abacavir?

El abacavir es un medicamento que inhibe la proliferación y liberación de virus. Específicamente, abacavir se usa como antiviral en pacientes infectados con VIH.

GlaxoSmithKline plc. (GSK) como compañía farmacéutica británica es el fabricante del medicamento Abacavir. Como parte de una terapia antirretroviral combinada, los pacientes con VIH-1 están siendo tratados.

Abacavir pertenece al grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa nucleósidos (INTI). Es un análogo de nucleósido. Esto es similar al nucleósido natural. Comienzan en su acción sobre la enzima transcriptasa inversa. Esta enzima es parte de los retrovirus y transcribe el genoma viral de ARN en ADN.

Abacavir compite con los nucleósidos naturales. Sin embargo, no tiene un tercer grupo hidroxilo. Por lo tanto, no puede tener lugar la extensión de la cadena. La terapia con abacavir debe iniciarse solo después de una prueba genética, ya que cierto marcador genético (HLA-BSternchen5701) puede causar reacciones potencialmente mortales.

Acción farmacológica

Abacavir es un análogo de nucleósido. Carece del tercer grupo hidroxilo. Esto evita la extensión de la cadena durante la transcripción. La transcripción es el proceso biológico en el que la información genética se transfiere de las cadenas de ADN al ARN.

Las secuencias de bases de ARN y ADN deben ser complementarias. La transcripción se cataliza en el núcleo. Abacavir funciona en su contra. Inhibe la regeneración viral. Farmacodinámicamente, el abacavir se convierte primero en un trifosfato. Estos son equivalentes químicamente sintetizados de ácido fosfórico. Además, la porción base es bioquímicamente reconstruida o degradada por los propios sistemas enzimáticos del cuerpo. El resultado es un metabolito bioquímicamente activo.

Este metabolito (trifosfato de carborvir) inhibe la extensión de la cadena y, por lo tanto, bloquea la transcripción. Además de la manipulación de la transcriptasa, también hay un final para la formación de la cadena de ADN. El grupo hidroxilo faltante evita el enlace a 2 páginas. El tratamiento con abacavir o una combinación de NRTI reduce la carga viral.

Al mismo tiempo, se produce un aumento en el recuento de células CD4. Según estudios científicos, el uso de abacavir ralentiza la progresión de la inmunodeficiencia, reduce las infecciones típicas del SIDA y, por lo tanto, prolonga significativamente la vida. Sin embargo, según otros resultados del estudio, el beneficio pierde con el tiempo. Esto se debe a la mutabilidad del virus H.

Aplicación médica y uso

El abacavir es una molécula sintética que desarrolla actividades inhibitorias contra la inmunodeficiencia del SIDA en el cuerpo. La degradación del abacavir en el cuerpo no se debe al sistema del citocromo P450, sino a la alcohol deshidrogenasa y a la glucuroniltransferasa.

Las interacciones con otras drogas se evitan en la medida de lo posible. In vitro, abacavir muestra una buena actividad contra el VIH-1 y sus efectos pueden potenciarse con amprenavir, nevirapina y zidovudina. También las drogas combinadas, como lamivudina y estavudina, mejoran significativamente el efecto. Solo desarrolla lentamente el virus resistente al abacavir. Necesita muchas mutaciones.

En adultos que fueron tratados con una combinación de abacavir con lamivudina y zidovudina, el 70 por ciento tenía una carga viral a las 48 semanas que era indetectable. Además, el recuento de células CD-4 aumentó significativamente. En niños con VIH-1, se realizó un estudio comparativo. Estos niños tenían NRTI sin cegamiento y la proporción de carga viral detectable (menos de 400 copias / ml) fue significativamente mayor en combinación con abacavir que los medicamentos comparables.

Riesgos y efectos secundarios

En casos de hipersensibilidad conocida al abacavir (comprobado mediante prueba genética) o en disfunción hepática grave, no se debe tomar el medicamento Se recomienda el uso limitado de abacavir durante el embarazo o la lactancia.

Además, la hepatitis, la acidosis metabólica o la hepatomegalia están en contra del uso del medicamento. Si se sabe que el paciente tiene factores de alto riesgo de enfermedad hepática o si tiene una carga viral muy alta, el uso de abacavir, especialmente en combinación con lamivudina y zidovudina, es cuestionable.

Además, la disfunción hepática moderada o la enfermedad renal en etapa terminal es una de las contraindicaciones relativas de abacavir. Alrededor del 5 por ciento de los pacientes muestran reacciones de hipersensibilidad. Los síntomas incluyen erupción cutánea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, tos, función hepática elevada, úlceras bucales, dolor de cabeza y malestar general.

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