Aliskiren

Con Aliskiren hay un fármaco disponible para el tratamiento de la hipertensión arterial que actúa como inhibidor de la renina (inhibidor de la renina). Se vende bajo varios nombres comerciales como preparación mono y combinada y requiere receta médica. El medicamento fue aprobado en los Estados Unidos en marzo de 2007, en Suiza en junio y en Alemania en agosto.

¿Qué es aliskiren?

Aliskiren es un medicamento que se usa para regular la presión arterial alta. Inhibe la enzima renina, por lo que interviene en el sistema renina-angiotensina-aldosterona que regula la presión arterial. Entre los inhibidores de renina conocidos, el aliskiren es el único fármaco que ha sido aprobado hasta la fecha. Otros dos preparativos, Zankiren y Remikiren, aún están esperando aprobación.

Los primeros inhibidores de la renina fueron anticuerpos que se dirigían directamente contra la enzima renina. Lo que redujo la presión arterial en experimentos con animales no se desarrolló más, especialmente porque estos primeros inhibidores de renina solo podían administrarse mediante inyección. A través de otros pasos intermedios, Aliskiren finalmente alcanzó la madurez del mercado, lo que cumplió bien las expectativas.

Efecto farmacológico

Cuando interviene en el sistema renina-angiotensión-aldosterona, el aliskiren se une a la enzima renina y desencadena procesos bioquímicos posteriores.

La renina como proteasa, una enzima que divide las proteínas, convierte el angiotensinógeno en angiotensina I, que a su vez se convierte en angiotensina II por una enzima convertidora de angiotensina. Esto puede desencadenar de forma independiente una vasoconstricción y provocar una liberación adicional de aldosterona. Esto crea una mayor reabsorción de iones de sodio y agua en los conductos colectores renales, lo que aumenta la presión arterial.

Aliskiren se une a la renina y, por tanto, previene eficazmente su compleja función. Los procesos descritos no ocurren y la presión arterial puede bajar.

Aliskiren se toma por vía oral una vez al día. Dado que influye en la presión arterial al liberar renina, transcurren entre una y dos semanas desde el inicio del tratamiento hasta que se alcanza el primer éxito terapéutico medible. El aliskiren casi siempre se administra en combinación con otros fármacos antihipertensivos. Estos pueden ser, por ejemplo, diuréticos recetados para tratar la presión arterial alta.

Aplicación y uso médico

El inhibidor de renina aliskiren es un agente nuevo y eficaz para el tratamiento de la presión arterial alta. El fabricante Novartis incluso habla de "una nueva dimensión en el tratamiento de la hipertensión".

Dado que el inhibidor de renina aliskiren interviene muy temprano en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, previene por completo la producción de angiotensina II. Esto distingue al fármaco de otros fármacos que se han utilizado con frecuencia hasta ahora, como los inhibidores de la ECA. Estos solo inhiben la ECA (enzima convertidora de angiotensina) que convierte la angiotensina I en angiotensina II, pero no la enzima quimasa. Como resultado, el sistema renina-angiotensina solo se inhibe parcialmente.

Además, los inhibidores de la renina como el aliskiren no frenan la degradación de la bradicinina, un mediador de la inflamación. Cuando se usan inhibidores de la ECA, la bradicinina que está presente provoca la conocida tos de la cinina, el efecto secundario típico de los medicamentos inhibidores de la ECA. Sin embargo, queda por ver si el nuevo fármaco aliskiren es terapéuticamente superior a los inhibidores de la ECA más convencionales.

Al tomar aliskiren, debe tenerse en cuenta que un mayor contenido de grasa en los alimentos afecta negativamente la absorción del ingrediente activo. Por lo tanto, Aliskiren no siempre es tan fácil de controlar en su eficiencia individual. Además, existe una absorción deficiente de los inhibidores de renina, que a menudo es inferior al 2% con la medicación oral.

No se recomienda la administración de aliskiren a niños y adolescentes debido a la falta de resultados a largo plazo. Las mujeres embarazadas y en período de lactancia también deben abstenerse.

Riesgos y efectos secundarios

La terapia con aliskiren puede causar efectos secundarios no deseados:

• Náuseas, vómitos y diarrea
• Infecciones del tracto respiratorio superior
• toser
• fatiga
• un dolor de cabeza
• Dolor de espalda
• Alergias

En el caso de numerosas enfermedades crónicas o agudas y con la medicación correspondiente, es fundamental una consulta detallada entre médico y paciente antes de iniciar la terapia con aliskiren.

La administración de aliskiren está contraindicada en las siguientes enfermedades:

• Angioedema
• Diabetes mellitus
• función renal alterada

El aliskiren también está contraindicado para medicamentos con:

• Ciclosporina
• Itraconazol
• Quinidina

Por lo tanto, un médico responsable controlará la presión arterial, los valores de electrolitos, los valores de laboratorio y las funciones renales con regularidad antes de una terapia planificada con aliskiren y, si es necesario, durante el período de tratamiento.