Fentanilo

Fentanilo fue desarrollado por Paul Janssen en 1960 y fue la primera anilinopiperidina en ese momento. Modificando la fórmula molecular, desde entonces ha sido posible desarrollar algunos derivados del fentanilo que son más controlables.

¿Qué es el fentanilo?

A Fentanilo Es un opiod sintético que se utiliza en anestesia como un potente analgésico y en el tratamiento del dolor crónico como sistema terapéutico transdérmico.

Actúa como un llamado agonista. En Alemania y Suiza, el fentanilo se rige por la Ley de Estupefacientes, en Austria, por la Ley de Estupefacientes.

Efecto farmacológico

Fentanilo principalmente tiene un efecto analgésico (analgésico fuerte) y sedante (calmante). Es 120 veces más potente que la morfina, lo que conduce a una mayor eficacia y una duración de acción más corta.

Cuando se administra por vía intravenosa, el fentanilo actúa después de dos a cinco minutos, la llamada vida media es de alrededor de tres a doce horas. La dosis para un tratamiento eficaz es de 0,01 mg por kilogramo de peso corporal, la dosis que conduce a la muerte de 3,1 mg por kilogramo de peso corporal, la última cifra se refiere a las ratas. Por lo tanto, incluso dosis más bajas pueden provocar la muerte en humanos debido a la depresión respiratoria.

Sin embargo, los efectos secundarios generalmente se pueden comparar con los de la morfina. El fentanilo se disuelve bien en la grasa y, por lo tanto, se puede distribuir bien en el tejido graso. Se metaboliza principalmente en el hígado, menos del diez por ciento se excreta inalterado a través de los riñones. Dependiendo del estado del paciente y de la dosis administrada, el fentanilo puede afectar la capacidad de percepción, tener un efecto calmante, provocar una alteración de la conciencia o inducir un estado similar al sueño. Este último punto es el motivo de su uso en anestesia.

El fentanilo se utiliza principalmente en operaciones junto con una pastilla para dormir como analgésico y, opcionalmente, también se puede utilizar como relajante muscular. Dado que el fentanilo se almacena y libera de nuevo con dificultad de forma controlada en el tejido adiposo debido a su lipofilia, las sustancias remifentanilo, alfentanilo o sufentanilo se utilizan a menudo como alternativas.

El fentanilo tiene un efecto calmante; este efecto puede incrementarse con otros sedantes, así como con alcohol, o reducirse tomando otros opioides. Pueden ocurrir trastornos circulatorios y respiratorios graves en relación con la ingesta de los llamados inhibidores de la monoaminooxidasa, por lo que debe haber un período de al menos 14 días entre cada ingesta.

Cuando se usan parches para el dolor, también puede haber una interacción con preparaciones como omeprazol, furosemida o glibenclamida. También puede haber interacciones con preparaciones que contienen hierba de San Juan. Para los fumadores, puede ser necesario ajustar la dosis de fentanilo.

Si un medicamento que contiene fentanilo se toma junto con un medicamento con efecto serotoninérgico, puede provocar un síndrome serotoninérgico peligroso, cuyos síntomas pueden ser crisis de presión arterial, alucinaciones o coma.

Aplicación y uso médico

Fentanilo se utiliza como citrato de fentanilo dihidrógeno en tres formas: como sistema terapéutico transdérmico, como administración intravenosa en anestesia y medicina de emergencia, y como sistema terapéutico oral-transmucoso (como pastilla para el dolor irruptivo). Instanyl de Nycomed, el primer aerosol nasal de fentanilo aprobado en la UE, ha sido aprobado para el dolor irruptivo desde el 1 de septiembre de 2009.

Este medicamento es adecuado para el tratamiento del dolor irruptivo en pacientes adultos que ya están recibiendo una terapia básica con un opioide para el dolor crónico por cáncer. El fentanilo tiene un fuerte efecto analgésico y, por lo tanto, se usa principalmente en el perioperatorio (antes de una operación) o después de una operación.

En el caso de dolor crónico severo en pacientes con cáncer, se usa en forma de parche cutáneo como analgésico, y también se puede usar en analgesia para el dolor crónico que no está relacionado con un tumor. El médico de urgencias puede utilizar fentanilo en el servicio de urgencias para el dolor agudo.

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Riesgos y efectos secundarios

Como efecto secundario de Fentanilo Puede provocar problemas respiratorios e incluso depresión respiratoria. Además, es posible que se produzcan efectos secundarios como calambres o congelación de los músculos, disminución de la actividad cardíaca, euforia o ansiedad, pupilas constreñidas, vómitos, náuseas y estreñimiento. Si se administra una inyección rápida, en casos raros puede provocar una breve necesidad de toser.