• Monday July 6,2020

fludarabina

La fludarabina es un citostático que se usa para tratar enfermedades malignas. Se administra por vía intravenosa como una infusión.

¿Qué es la fludarabina?

La fludarabina es un citostático que se usa para tratar enfermedades malignas. Se administra por vía intravenosa como una infusión.

La fludarabina, también llamada fludara o fosfato de fludarabina-5-dihidrógeno, es un medicamento del grupo de los análogos de purina. La sustancia es un análogo de nucleótido fluorado de la vidarabina. Los análogos de nucleótidos tienen similitudes estructurales y / o funcionales con los nucleótidos. Los nucleótidos son los componentes básicos del ácido desoxirribonucleico (ADN) y el ácido ribonucleico (ARN). Las purinas también son importantes componentes básicos de los ácidos nucleicos.

A diferencia de la mayoría de los nucleótidos, la fludarabina no contiene β-D-ribofuranosa, sino β-D-arabinofuranosa. Además, el flúor reemplaza a la adenina en la posición 2.

La fludarabina se usa principalmente para tratar el linfoma no Hodgkin de bajo grado. También se usa para tratar la leucemia aguda. La leucemia linfocítica crónica (CLL) también se trata con fludarabina.

Acción farmacológica

La fludarabina se administra por vía intravenosa. El medicamento llega a las células a través del torrente sanguíneo. En las células, la fludarabina se convierte en un metabolito activo. Un metabolito es un intermediario en una vía bioquímica. El metabolito se conoce en este caso como fludarabina ATP.

La conversión es por fosforilación. En la fosforilación, un grupo fosfato está unido a una molécula orgánica. Esto crea una proteína de fósforo. Fludarabine ATP es la forma efectiva real de fludarabina. El medicamento interfiere con la síntesis de ADN e inhibe la ribonucleótido reductasa. Esta enzima es el último eslabón en la síntesis de bloques de construcción de ADN. Sin ribonucleótido reductasa, el organismo no puede producir ningún bloque de construcción de ADN. Cada vez que una célula se divide o tiene que reparar el daño del ADN, depende de la ribonucleótido reductasa.

Muchas células cancerosas aumentan la tasa de renovación de la ribonucleótido reductasa mediante modificaciones. Esto les permite compartir más rápido. La fludarabina comienza en este punto. La ribonucleótido reductasa permite que las células se dividan más lentamente o que no se dividan en absoluto. Debido a que las células cancerosas generalmente se dividen con mucha frecuencia, se ven particularmente afectadas por el efecto del medicamento.

Sin embargo, la fludarabina inhibe no solo la ribonucleótido reductasa sino también la ADN polimerasa. Al igual que la ribonucleótido reductasa, la ADN polimerasa es una enzima. Cataliza la síntesis de ADN a partir de desoxirribonucleótidos y, por lo tanto, juega un papel importante en la replicación del ADN. Si se inhibe la ADN polimerasa, la información genética ya no se puede copiar correctamente. Además, el nucleótido de fludarabina se incorpora al ADN de la célula afectada. Esto conduce a la apoptosis de la célula. La apoptosis también se conoce como muerte celular programada. Al dañar el genoma, la célula desencadena su propia muerte y perece.

Aplicación médica y uso

La fludarabina se usa para tratar el linfoma no Hodgkin de bajo grado. 'Linfoma no Hodgkin' es un término colectivo para todas las enfermedades malignas del sistema linfático, con la excepción de la enfermedad de Hodgkin. Los agrandamientos no dolorosos de los ganglios linfáticos son tan típicos de la enfermedad como la susceptibilidad a la infección y la susceptibilidad a la infección. Las víctimas también pueden sufrir fiebre, sudores nocturnos, pérdida de peso y fatiga.

La fludarabina también se usa para tratar la leucemia aguda. La leucemia también se conoce comúnmente como cáncer de sangre. Estas son enfermedades malignas del sistema hematopoyético o linfático. En un sentido más amplio, la leucemia se puede atribuir a los cánceres. Las leucemias agudas incluyen leucemia mieloide aguda (LMA) y leucemia linfoblástica aguda (LLA). Ambos son tratados con fludarabina.

En el caso de la leucemia crónica, también se puede hacer una distinción entre una variante mieloide y una linfática. La fludarabina solo se usa en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica. La CLL es un linfoma no Hodgkin leucémico de bajo grado de células B. Es el tipo de leucemia más común en el mundo occidental.

Riesgos y efectos secundarios

El principal efecto secundario de la fludarabina es la mielosupresión pronunciada. La mielosupresión es una inhibición de la médula ósea. Debido a la depresión de la médula ósea, se detiene la formación de sangre. Esto provoca una falta de glóbulos rojos (eritrocitos), glóbulos blancos (leucocitos) y plaquetas (trombocitos) en el organismo.

La falta de glóbulos rojos conduce a la anemia. Esto se manifiesta por la susceptibilidad a infecciones, fatiga y pérdida de cabello. La falta de glóbulos blancos, la leucopenia, también tiene una fuerte susceptibilidad a la infección. La trombocitopenia, la falta de plaquetas, conduce a una mayor tendencia a la hemorragia.

La mielosupresión es potencialmente mortal. Especialmente peligrosa es la combinación de mielosupresión e inmunosupresión. La fludarabina reduce las células auxiliares CD4, las células supresoras CD8 y las células asesinas naturales. Los anticuerpos también disminuyen. Esto puede conducir a infecciones graves que son fatales en el peor de los casos.

Al igual que con otros medicamentos citotóxicos, el uso de fludarabina puede causar náuseas, debilidad, fiebre y pérdida de apetito. La sobredosis también puede causar síntomas neurológicos graves. La sobredosis puede tener consecuencias fatales.

La fludarabina no debe usarse en hipersensibilidad a los análogos de purina. Además, no debe haber insuficiencia renal al administrar el medicamento. Además, una anemia hemolítica descompensada es una contraindicación. Debido a sus graves efectos secundarios y efectos citotóxicos, la fludarabina no debe usarse durante el embarazo y la lactancia.

Existen interacciones con pentostatina, dipiridamol, inhibidores de la captación de adenosina y con varias vacunas.

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