Leucotrienos

Leucotrienos son sustancias que se producen en los glóbulos blancos, también conocidos como leucocitos, cuando se descomponen los ácidos grasos. Incluso en pequeñas cantidades, son muy eficaces como mediadores en reacciones alérgicas e inflamaciones.

¿Qué son los leucotrienos?

El nombre médico leucotrienos ya se refiere a los glóbulos blancos. En el idioma griego "leukós" significa "blanco". Los leucotrienos se descubrieron por primera vez en los glóbulos blancos.

La derivación química se remonta al ácido araquidónico y otros ácidos grasos poliinsaturados C20. Los leucotrienos son sustancias biológicas de gran actividad. La biosíntesis depende de la enzima 5'-lipoxigenasa. El ácido araquidónico reacciona en dos pasos con 15'-lipoxigenasa y 5'-lipoxigenasa.

Función, efecto y tareas

Los leucotrienos se derivan del ácido araquidónico. Son hormonas tisulares activas. Actúan en forma de mediadores que reaccionan a reacciones inflamatorias y alérgicas atrayendo neutrófilos.

Aumentan la permeabilidad vascular y desencadenan ataques de asma mediante broncoconstricción. Los leucotrienos tienen tres compuestos de trieno conjugados (compuestos dobles). Pertenecen al grupo de sustancias llamadas eicosanoides. Los leucotrienos y las prostaglandinas se basan en el ácido araquidónico, que es la sustancia de partida. Este ácido se deriva de los fosfolípidos en las membranas celulares. Las células inflamatorias como los mastocitos, los monocitos, las células endoteliales, así como los neutrófilos, eosinófilos y basófilos pueden formar leucotrienos. La síntesis de prostaglandinas tiene lugar a través de la ciclooxigenasa. Los leucotrienos se crean mediante lipoxigenasa. Al inhibir las prostaglandinas, se libera más ácido araquidónico para formar leucotrienos.

Este proceso crea asma inducida por ASA. Los leucotrienos juegan un papel importante en las reacciones inflamatorias y alérgicas en el cuerpo humano. También se conocen como mediadores de la inflamación y son importantes para la progresión de las enfermedades pulmonares. El leucotrieno "D4" contrae los músculos de las vías respiratorias y aumenta la producción de moco en los órganos de las vías respiratorias superiores. Los bronquios también se ven afectados por este proceso. Existen varios leucotrienos con denominaciones como B, C y D. Los cisteinil leucotrienos "LTC4-LTE4" tienen un broncoconstrictor y promueven la secreción. Pueden desencadenar reacciones anafilácticas o alérgicas dentro de los pulmones. Estos incidentes provocan el estrechamiento de las vías respiratorias y, por tanto, los ataques de asma.

Un estímulo químico (quimiotaxis) hace que los leucocitos se adhieran a la pared de los vasos sanguíneos. Se promueve la inflamación y el tejido puede ser destruido por radicales superóxido en el curso de este proceso. Los leucotrienos interactúan con interferones e interleucinas. En esta etapa del curso de la enfermedad, los antagonistas de los leucotrienos, como el montelukast, se activan para eliminar los efectos indeseables en los pulmones, las vías respiratorias y los bronquios. Bloquean los receptores de la sustancia mensajera original. Estas sustancias mensajeras no deseadas se producen en forma de estímulos como el polvo doméstico, el polen o el aire frío, lo que afecta especialmente a los pacientes con asma.

Los antagonistas de los leucotrienos expanden los bronquios, combaten la inflamación de los pulmones y contrarrestan el estrechamiento de los músculos de las vías respiratorias. Los síntomas como tos, opresión constante y disminución del suministro de oxígeno debido a problemas respiratorios se reducen y se mejora la función de los pulmones. Los receptores de leucotrienos, que actúan como antagonistas, se utilizan contra la supresión de procesos asmáticos, alérgicos e inflamatorios en el cuerpo humano. El primer fármaco de elección es Montelukast Singulair®.

Este medicamento afloja los músculos bronquiales acalambrados y reduce la acumulación de moco en la fiebre del heno (rinitis alérgica) y el asma bronquial (asma bronquial). Los niños pequeños con asma intermitente reciben tratamiento con montelukast en fases de tratamiento cortas al comienzo de un episodio de asma. La mayoría de las personas que padecen asma pueden vivir bien con su condición mientras toman este medicamento. Los efectos secundarios suelen ser menores que el éxito del tratamiento.

Educación, ocurrencia, propiedades y valores óptimos

Los antagonistas de leucotrienos se utilizan para tratar el asma y la rinitis alérgica. En el tratamiento del asma, pertenecen al campo de los controladores. Los controladores son medicamentos a largo plazo, se toman de forma permanente. Los antagonistas de los leucotrienos compiten con la terapia con glucocorticoides, que es más eficaz pero tiene más efectos secundarios y un mayor riesgo de tratamiento.

Montelukast puede utilizarse como alternativa al tratamiento con glucocorticoides en niños de hasta catorce años si está indicado el tratamiento adecuado. Montelukast no está aprobado como monoterapia en Alemania para personas mayores de 15 años. De acuerdo con las pautas internacionales, solo se puede usar si el médico tratante se pronuncia en contra de la terapia con glucocorticoides, por ejemplo, si el paciente muestra efectos secundarios donde el daño se califica más alto que el éxito esperado del tratamiento. Los pacientes que no pueden inhalar glucocorticoides también tienen derecho a un tratamiento alternativo con montelukast.

Los antagonistas de leucotrienos también pueden usarse en combinación con glucocorticoides y simpaticomiméticos beta-2 (por ejemplo, Ambroxol, Clenbuterol, Bambuterol) para lograr una dosis reducida. Sin embargo, el paciente debe ser un adulto. En esta terapia, montelukast actúa como un llamado "complemento". No es adecuado para tratar un ataque agudo de asma. Sin embargo, es posible prevenir el asma por esfuerzo. Aquí la preparación actúa además de la medicación básica de glucocorticoides inhalados y sustancias beta-adrenérgicas (adrenoceptores). Estos son receptores acoplados filogenéticos (GPCR) que están relacionados con la proteína G. Son activados por la hormona adrenalina.

Enfermedades y trastornos

Los antagonistas de los leucotrienos se administran por vía oral en forma de comprimidos. También están disponibles en forma de comprimidos masticables o gránulos. Estos medicamentos desarrollan su efecto máximo alrededor de dos horas después de la ingestión.

A pesar de los posibles efectos secundarios, montelukast generalmente se tolera bien. Los efectos secundarios dependen de la situación individual del paciente. Estos incluyen trastornos mentales, erupciones cutáneas, infecciones del tracto respiratorio superior, síntomas gastrointestinales, dolor muscular y articular, síndrome de Churg-Strauss (enfermedad pulmonar y asmática) y una mayor tendencia a sangrar.