Linezolid

Linezolid es un antibiótico que pertenece a la clase de principios activos de las oxazolidinonas. El fármaco se utiliza como antibiótico de reserva.

¿Qué es linezolid?

Linezolid es actualmente el único antibiótico eficaz contra MRSA que está disponible tanto para uso oral como intravenoso.

El fármaco linezolid pertenece a un grupo bastante nuevo de oxazolidinonas. Las oxazolidinonas tienen compuestos heterocíclicos saturados. Inhiben la síntesis de proteínas en bacterias. Sin embargo, a diferencia de otros antibióticos como las tetraciclinas, macrólidos y lincosamidas, ya inhiben el inicio de la síntesis.

Linezolid es un antibiótico que se usa principalmente para infecciones con patógenos resistentes a la vancomicina. Linezolid es particularmente eficaz contra infecciones por bacterias grampositivas. Actualmente, es el único antibiótico eficaz para MRSA que está disponible tanto para uso oral como intravenoso. Las cepas de la bacteria Staphylococcus aureus que son resistentes a todos los antibióticos ß-lactámicos, como la penicilina, se denominan MRSA. Por regla general, estos patógenos son multirresistentes y también resistentes a antibióticos como quinolonas, tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas y vancomicina.

Linezolid está aprobado para el tratamiento de la neumonía adquirida en el hospital y las infecciones graves de la piel y los tejidos blandos.

Efecto farmacológico

El antibiótico linezolid inhibe la síntesis de proteínas en bacterias. En la biosíntesis de proteínas, los seres vivos se traducen en proteínas. La biosíntesis de proteínas es esencial para la formación de nuevas proteínas en las células. Sin la producción de proteínas, la expresión génica no es posible. Esto también significa que las células ya no pueden multiplicarse sin la biosíntesis de proteínas. Tampoco puedes crecer más.

Linezolid inhibe la síntesis de proteínas de las bacterias desde el principio. Para hacer esto, el fármaco se une a las subunidades 50S de los ribosomas. La síntesis de proteínas tiene lugar en los ribosomas. Linezolid previene la síntesis de proteínas formando lo que se conoce como complejo de iniciación.

Sin embargo, solo los patógenos grampositivos se ven afectados por este efecto bacteriostático. Los patógenos gramnegativos son resistentes a linezolid.

Aplicación y uso médico

En relación con las bacterias grampositivas, el linezolid se convirtió en un antibiótico de reserva importante poco después de su desarrollo. Los antibióticos de reserva solo se pueden administrar con restricciones. Hay indicaciones estrictas. Una de las razones de esta limitación son los graves efectos secundarios del remedio.Además, el uso selectivo de antibióticos de reserva debería evitar mayores resistencias.

La vancomicina suele ser el antibiótico MRSA estándar. Mientras tanto, sin embargo, hay cada vez más gérmenes que también son resistentes a la vancomicina. En estos casos se utiliza linezolid. Desempeña un papel especialmente en el tratamiento de infecciones graves por MRSA en hospitales y en el tratamiento de la tuberculosis multirresistente. Los estafilococos, incluidas las cepas resistentes a la meticilina (MRSA), los enterococos, incluidas las cepas resistentes a la vancomicina (VRE), y los estreptococos, incluidas las cepas resistentes a la penicilina, son sensibles a linezolid.

El medicamento está aprobado para el tratamiento de la neumonía intrahospitalaria o adquirida en la comunidad. Linezolid también se usa para infecciones graves de piel o tejidos blandos. Sin embargo, antes del tratamiento, debe realizarse una prueba microbiológica para determinar si la infección fue causada por bacterias grampositivas sensibles a linezolid.

Riesgos y efectos secundarios

Un efecto secundario grave del linezolid es la supresión de la médula ósea. Dado que la formación de sangre tiene lugar en la médula ósea, se producen cambios en el recuento sanguíneo. Con la pancitopenia, todas las células sanguíneas en la sangre se reducen severamente, por lo que coexisten anemia, leucopenia y trombocitopenia. Sin embargo, la neutropenia y la trombocitopenia también pueden presentarse de forma aislada. Con la neutropenia, los granulocitos neutrófilos disminuyen. Debido a que el sistema inmunológico se ve afectado directamente, pueden desarrollarse infecciones bacterianas graves con fiebre y escalofríos. Los afectados se sienten muy enfermos y sufren necrosis de las membranas mucosas de la boca, garganta, garganta y genitales. Con la trombopenia, la coagulación de la sangre se ve afectada. Los pacientes sufren más rápidamente de hematomas o tienen más sangrado de nariz y / o encías.

Otro efecto secundario de linezelid es la presión arterial alta (hipertensión). Además, se pueden inhibir la monoamino oxidasa A y la monoamino oxidasa B. Esto puede afectar negativamente al sistema nervioso. Además, los pacientes informan dolores de cabeza e irritación del tracto gastrointestinal mientras toman linezolid.

Linezolid no debe administrarse si existe una intolerancia conocida. El embarazo y la lactancia también son contraindicaciones debido a los graves efectos secundarios. Linezolid tampoco debe usarse cuando se toman IMAO al mismo tiempo. Los IMAO son medicamentos del grupo de los antidepresivos. Se recetan para la enfermedad de Parkinson y la depresión, entre otros.

También debe tenerse en cuenta que linezolid también influye en el nivel de serotonina en el sistema nervioso central (SNC) al inhibir la monoaminooxidasa. Si el medicamento se administra con otros medicamentos que aumentan los niveles de serotonina en la sangre, se puede desarrollar un síndrome de serotonina potencialmente mortal. Los síntomas neuromotores y cognitivos son característicos del trastorno que resulta de la acumulación del neurotransmisor serotonina. Los afectados sufren de inquietud, espasmos musculares involuntarios, escalofríos, temblores, sudoración y una mayor disposición a reaccionar ante los reflejos.