Lorazepam

Lorazepam es una sustancia del grupo de las benzodiazepinas. Se utiliza como ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular. El lorazepam también se usa indebidamente en la escena de las drogas. Está sujeto a la Ley de Estupefacientes con una cantidad de ingrediente activo superior a 2,5 mg por unidad.

¿Qué es el lorazepam?

El lorazepam es un fármaco sólido que pertenece al grupo de las benzodiazepinas y tiene un efecto ansiolítico, sedante, anticonvulsivo, hipnótico y relajante muscular. Las áreas de aplicación incluyen principalmente trastornos de ansiedad y pánico. El lorazepam también se utiliza para el tratamiento del estado epiléptico y para la profilaxis de las crisis epilépticas. El lorazepam rara vez se usa en los trastornos del sueño.

La fórmula química del lorazepam es C15H10Cl2N2O2. El punto de fusión de la sustancia es de alrededor de 166-168 grados Celsius. La dosis letal 50 para administración oral en ratas es de 4500 mg x kg ^ -1. Cuando se administra por vía intraperitoneal en ratas, es de 1810 mg x kg ^ -1. La masa molar del lorazepam es 321,16 g x mol ^ -1.

Con el lorazepam, como con todas las benzodiazepinas, existe el riesgo de abuso. Las preparaciones con cantidades de ingrediente activo superiores a 2,5 mg de lorazepam por unidad están, por tanto, sujetas a la Ley de Estupefacientes. El lorazepam requiere receta médica.

Efecto farmacológico

El lorazepam se absorbe rápida y casi por completo independientemente del tipo de aplicación. En el caso de la administración oral, la vida media de absorción promedio está entre 10,8 y 40,4 minutos. Después de la inyección intravenosa, el efecto se produce muy rápidamente, después de solo uno o dos minutos. La razón de esto es que la sustancia no tiene que ser absorbida primero, sino que se aplica directamente en el torrente sanguíneo.

La duración del efecto es relativamente larga con lorazepam: el efecto dura de cinco a nueve horas. En particular, la duración de la acción depende de la dosis y del tipo y cantidad de contenido del estómago. La vida media de la sustancia es de once a dieciocho horas con función hepática normal. Debido a su acción de larga duración, el lorazepam es muy adecuado para el tratamiento de los trastornos de pánico.

El lorazepam puede atravesar la barrera hematoencefálica. Luego, la sustancia se une a receptores específicos en el cerebro. Al unirse al receptor de membrana, aumenta el efecto del neurotransmisor GABA. GABA tiene un efecto inhibidor general: la administración de lorazepam aumenta este efecto y el estado de excitación del sistema nervioso se reduce en general.

Aplicación y uso médico

La dosis de lorazepam depende del área de aplicación y suele estar entre 0,25 mg y 7,5 mg al día. Cuando se usa lorazepam, la dosis siempre debe adaptarse al paciente. Los pacientes ancianos y debilitados, en particular, corren el riesgo de sufrir una sedación excesiva.

En personas menores de 18 años, el lorazepam solo se usa para tratar convulsiones epilépticas, para prevenir múltiples convulsiones seguidas. La amnesia anterógrada a menudo ocurre en dosis más altas, especialmente después de la administración intravenosa. Entonces, el paciente ya no puede recordar cosas que sucedieron durante el tiempo activo. Este efecto es deseable y se utiliza para intervenciones terapéuticas desagradables.

Las indicaciones de lorazepam incluyen el tratamiento de ataques de pánico, el tratamiento de ansiedad grave y trastornos de pánico, el tratamiento del delirio agudo (en combinación con haloperidol), el tratamiento de fasciculaciones graves (contracciones musculares involuntarias), el tratamiento de emergencia del estado epiléptico, el tratamiento de catatonia aguda y el tratamiento de la epilepsia cuando otros medicamentos antiepilépticos son ineficaces.

Además, el lorazepam se administra como premedicación antes de algunas intervenciones diagnósticas y terapéuticas y se utiliza para la ansiolisis en las arritmias cardíacas. El lorazepam también se usa en la terapia de adicciones.

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Riesgos y efectos secundarios

El lorazepam interactúa con varias otras drogas y alimentos de lujo. Con el uso simultáneo de somníferos y sedantes, antiepilépticos, neurolépticos, agentes que contienen morfina, antagonistas del receptor AT-1 (utilizados para bajar la presión arterial), antagonistas del receptor H2 (utilizados para inhibir la secreción de ácido gástrico), eritromicina, clozapina, anticoagulantes. (Anticoagulantes), anticonceptivos orales ("píldora"), inhibidores de la bomba de protones, ácido valproico, relajantes musculares, alcohol y antihipertensivos (fármacos para bajar la presión arterial), el efecto aumenta significativamente.

Pueden ocurrir varios efectos secundarios durante el tratamiento con lorazepam.Estos incluyen cansancio intenso, alteraciones de las reacciones, somnolencia, pérdida de la libido, hipotensión (presión arterial baja), debilidad muscular, reacciones cutáneas y sequedad de boca.

En muy raras ocasiones pueden producirse psicosis, marcha inestable, confusión, calambres musculares, alteraciones visuales, sensibilidad a la luz, aumento de los valores hepáticos, trastornos de concentración, agranulocitosis, reacciones como ira y agresividad, descenso de la hemoglobina, impotencia, anorgasmia y pensamientos suicidas.

Son posibles otros efectos secundarios. La participación en el tráfico rodado, la operación de maquinaria pesada y el trabajo sin una base segura no debe realizarse o solo después de consultar con un médico.

La terapia con lorazepam no debe suspenderse abruptamente, de lo contrario pueden ocurrir temblores, sudoración, palpitaciones y estados de excitación que pueden conducir a convulsiones potencialmente mortales.

El lorazepam puede provocar adicción. La terapia a largo plazo puede provocar déficits cognitivos, pero estos son reversibles después de suspender el medicamento. Existe riesgo de abuso.

El lorazepam no debe usarse durante el embarazo y la lactancia o solo si es absolutamente necesario, ya que puede dañar al feto. Los síntomas de abstinencia también pueden ocurrir en un bebé si la madre fue tratada con lorazepam cerca del momento del nacimiento.