Simvastatina

Simvastatina es una estatina clásica y se utiliza como fármaco para reducir el colesterol. Fue aprobado en 1990 y se usa con relativa frecuencia.

¿Qué es la simvastatina?

Simvastatina, sustancia química (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxooxan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1, El 2,3,7,8,8a-hexahidronaftalen-1-il-2,2-dimetilbutanoato, es un fármaco que se utiliza principalmente como agente reductor del colesterol. La simvastatina se deriva estructuralmente de la monacolina K natural, también conocida como lovastatina.

La simvastatina se produce de forma parcialmente sintética a partir de lovastatina. La simvastatina fue aprobada en Alemania en 1990. La patente expiró en 2003; desde entonces, además del producto original, también han estado disponibles en el mercado numerosos medicamentos genéricos.

La fórmula molecular de la simvastatina es C25H38O5. Pertenece a la clase de fármacos de las estatinas y actúa como inhibidor de la HMG-CoA reductasa. La simvastatina se encuentra en estado sólido. La masa molar es 418.57 g x mol ^ -1. El punto de fusión de la sustancia es de 127 a 132 grados Celsius. La dosis letal 50 (LD50) de la sustancia en ratas después de la administración oral es 4438 mg kg ^ -1.

Efecto farmacológico sobre el cuerpo y los órganos.

Como representante clásico de las estatinas, la simvastatina tiene un efecto reductor del nivel de colesterol en la sangre, por lo que puede asignarse a los medicamentos para reducir el colesterol. Esto ocurre mediante una inhibición de la HMG-CoA reductasa. Esta enzima es responsable de la síntesis de colesterol en el hígado.

Por tanto, la enzima tiene una importancia central en la biosíntesis del colesterol. Si se inhibe la actividad de la enzima, el nivel de colesterol desciende porque se puede sintetizar menos colesterol nuevo.

Además, se produce un aumento de la síntesis del receptor de LDL. Como resultado, se almacena más colesterol LDL en el hígado. A través de este almacenamiento, a su vez, llega menos colesterol LDL a la periferia, por lo que el nivel de colesterol en la sangre continúa disminuyendo.

La simvastatina es metabolizada principalmente por el citocromo P450 3A4. Por tanto, el metabolismo tiene lugar en el hígado. Por esta razón, los medicamentos y alimentos que inhiben el citocromo 3A4 deben evitarse en la medida de lo posible, ya que esto ralentiza la descomposición de la simvastatina, lo que a su vez aumenta el riesgo de efectos secundarios. El citocromo 3A4 es inhibido, por ejemplo, por claritromicina, itraconazol, ketoconazol o jugo de toronja.

Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.

Como ya se mencionó, la simvastatina se usa con fines medicinales como agente reductor del colesterol. El uso de simvastatina está indicado sobre todo en el caso de niveles elevados de colesterol. La simvastatina también se usa para el síndrome coronario agudo, la angina de pecho inestable y los ataques cardíacos.

El término síndrome coronario agudo no denota una enfermedad clara. El síndrome coronario agudo debe entenderse como un diagnóstico de trabajo en el que se resumen varias enfermedades cardiovasculares que no se pueden distinguir clínicamente con certeza. Se trata de angina de pecho inestable, infarto no transmural sin elevación del ST pero con aumento de la troponina T / 1, infarto transmural con elevación del ST en la etapa reciente del infarto y aumento de la troponina T / 1, y muerte súbita cardíaca.

La angina de pecho ("opresión en el pecho") describe un dolor frecuente similar a un ataque en el pecho, que se desencadena por la falta de suministro de sangre (isquemia) al corazón. En la angina de pecho inestable, los síntomas no son constantes sino que cambian. Sin embargo, no hay signos de un ataque cardíaco (infarto de miocardio). La angina de pecho que ocurre por primera vez, la angina de pecho en las dos primeras semanas después de un infarto de miocardio y la angina de pecho que ocurre en reposo también se describen como inestables.

En el infarto de miocardio, el tejido del músculo cardíaco se pierde debido a un trastorno circulatorio local. El motivo del trastorno circulatorio local es la reducción del diámetro (lumen) de una rama de las arterias coronarias.

Riesgos y efectos secundarios

La simvastatina también puede provocar efectos secundarios. Estos incluyen dolores de cabeza inespecíficos, aumento de las enzimas hepáticas, molestias gastrointestinales y miopatías tóxicas (dolencias musculares sin causa neuronal) hasta rabdomiólisis, degradación de músculos o fibras musculares. Este efecto secundario se produce principalmente cuando se administra gemfibrozil al mismo tiempo.

Simvastatina está contraindicada en casos de colestasis (estasis biliar), elevación de las enzimas hepáticas, miopatías, durante el embarazo y la lactancia, así como hipersensibilidad a alguno de los ingredientes.

Como se mencionó anteriormente, la simvastatina no debe tomarse con medicamentos o alimentos que inhiban el citocromo 3A4. Además, simvastatina no debe administrarse junto con fibratos (p. Ej., Gemfibrozil), ya que aumenta el riesgo de daño muscular. Los medicamentos Gemfibrozil, Ciclosporin y Danazol están contraindicados. El médico tratante puede proporcionar más información.