Sulfonamidas

Sulfonamidasson antibióticos químicos sintéticos que evitan que las bacterias se multipliquen. Hoy en día, debido a su modo de acción bastante débil y muchos efectos secundarios, rara vez se usan en humanos. Las preparaciones combinadas de sulfonamidas con diaminopirimidinas se utilizan generalmente para prevenir la resistencia.

¿Qué son las sulfonamidas?

Las sulfonamidas se utilizan como antibióticos debido a su efecto antimicrobiano. Hoy en día han sido reemplazados en gran parte por penicilinas, que son más eficaces. Sin embargo, todavía se utilizan a menudo para enfermedades del tracto urinario no complicadas. Todavía se utilizan con especial frecuencia en medicina veterinaria.

Las sulfonamidas tienen el grupo atómico característico SO2NHR. Con la ayuda de este grupo de átomos, desarrollan su efecto contra las bacterias. De la gran cantidad de sulfonamidas, solo unas pocas todavía se usan en humanos en la actualidad. Estos incluyen los medicamentos sulfametoxazol, sulfamerazina, sulfadiazina de plata o sulfadiazina.

La eficacia de la sulfanilamida contra las bacterias fue descubierta por el patólogo Gerhard Domagk en 1935. La sulfanilamida salió al mercado como antibiótico bajo la marca Prontosil®. Sin embargo, Prontosil solo funcionó in vivo (en el organismo) porque solo podía convertirse en su forma efectiva en el organismo.

Las primeras sulfonamidas fueron reemplazadas por penicilinas más efectivas ya en la Segunda Guerra Mundial. Sin embargo, no se han desplazado por completo y todavía se utilizan hoy en día para determinadas infecciones.

Efecto farmacológico

La eficacia de las sulfonamidas se basa en la interrupción de la formación de ácido fólico. Ocupan importantes centros activos en las correspondientes enzimas que son responsables de la formación de ácido fólico. El ácido fólico a su vez asegura la síntesis de nucleótidos. Esta reacción ocurre en todos los organismos. Los nucleótidos son necesarios para la construcción de los ácidos nucleicos.

A diferencia de las células eucariotas, las bacterias producen ácido fólico como parte de su metabolismo. Los organismos eucariotas, incluidos los humanos, deben ingerir ácido fólico a través de los alimentos. Esto explica los efectos tóxicos específicos de las sulfonamidas contra las bacterias.

Sin embargo, también hay bacterias que no producen ácido fólico. Estas cepas bacterianas son resistentes a las sulfonamidas. Sin embargo, las sulfonamidas solas no matan a las bacterias. Sin embargo, al inhibir la formación de ácidos nucleicos, previenen la formación de nuevas bacterias a través de la división celular. El sistema inmunológico del organismo ahora destruye las bacterias presentes. Esto acorta la duración de la infección.

Aplicación y uso médico

Las sulfonamidas actúan frente a diferentes cepas bacterianas, como las bacterias intestinales Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella o Salmonella. Además, muestran actividad contra estreptococos, estafilococos, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia o Neospora caninum.

El fármaco cotrimoxazol se usa para tratar infecciones del tracto urinario no complicadas. El cotrimoxazol es una combinación de sulfametoxazol y trimetoprima. El fármaco se usa como una preparación combinada para prevenir la resistencia a las sulfonamidas. Tanto las sulfonamidas como la trimetoprima bloquean la formación de ácido fólico. Sin embargo, intervienen en diferentes puntos de la misma vía metabólica. La combinación de los dos ingredientes activos también crea un efecto bactericida sinérgico, es decir, incluso las bacterias mueren.

Sin embargo, el sulfametoxazol se usa solo para tratar Pneumocystis jirovecii. También se utiliza para otras infecciones respiratorias e infecciones gastrointestinales. La sulfadiazina de plata se usa para el tratamiento con antibióticos de heridas y quemaduras. Se aplica in situ.

La sulfadiazina, a su vez, se administra por vía oral para Plasmodia, Toxoplasma gondii o Pneumocystis jiroveci. La droga sulfamerazina se usa para enfermedades respiratorias, enfermedades del área del oído, nariz y garganta e infecciones del tracto urinario. La sulfamerazina se usa principalmente aquí en combinación con trimetoprima. Se administra en forma de comprimidos o por infusión.

Si bien las sulfonamidas rara vez se usan en humanos, se consideran antibióticos comunes en la medicina veterinaria. Allí se utilizan a menudo contra infecciones gastrointestinales, infecciones respiratorias e infecciones del tracto urinario. En el sector avícola, se han utilizado durante mucho tiempo para controlar los coccidios.

Riesgos y efectos secundarios

Como ya se mencionó, las sulfonamidas rara vez se usan en humanos hoy en día. Además de la mayor eficacia de las penicilinas, una de las razones es la aparición de efectos secundarios. Cuando se utilizan, pueden producirse erupciones cutáneas, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea, depresión o incluso psicosis.

Las sulfonamidas son peligrosas de usar durante el embarazo. Se altera la descomposición de la bilirrubina en el feto, lo que puede provocar una hiperbilirrubinemia peligrosa en el recién nacido. Las sulfonamidas a menudo causan alergia en la piel. En combinación con la luz solar, se puede desencadenar una reacción fototóxica. La piel reacciona con picazón, enrojecimiento, descamación y sequedad.

Además, pueden producirse cambios en el recuento sanguíneo. La metahemoglobinemia hereditaria puede provocar crisis hemolíticas graves. Un efecto secundario es también la disminución de la presión del humor acuoso en el ojo. Es por eso que hoy en día el glaucoma se trata a menudo con gotas para los ojos que contienen sulfonamidas modificadas.

Las sulfonamidas no deben administrarse junto con algunos medicamentos porque causan interacciones indeseables. Por ejemplo, si se utilizan sulfonamidas al mismo tiempo que anestésicos locales como la procaína o la tetracaína, su efecto se cancela. También existen interacciones indeseables con la urotropina, que se utiliza como conservante de alimentos. También existen interacciones no deseadas con fenilbutazona, un fármaco antiinflamatorio. El uso simultáneo de sulfonamidas con ciclosporina A amenaza con dañar los riñones.

Existen contraindicaciones claras para la intolerancia a las sulfonamidas, las enfermedades renales y el llamado síndrome de QT largo. El síndrome de QT largo es una afección cardíaca causada por trastornos de los canales iónicos. Se caracteriza por arritmias cardíacas que pueden provocar fibrilación ventricular. Los antibióticos como las sulfonamidas pueden causar o empeorar la afección.