Oseltamivir

La sustancia medicinal Oseltamivir pertenece a la clase de inhibidores de la neuraminidasa. Se utiliza para prevenir y tratar la influenza. Pueden ocurrir efectos secundarios.

¿Qué es el oseltamivir?

El oseltamivir es un fármaco que pertenece a la clase de inhibidores de la neuraminidasa. El producto es adecuado para la terapia y profilaxis de la gripe real, que es causada por el virus de la influenza.

El oseltamivir es uno de los denominados profármacos. Después de la ingestión oral del ingrediente activo, el enlace éster se divide. Aquí es donde surge la forma activa real, llamada carboxilato de oseltamivir. El oseltamivir también se conoce con el nombre de producto Tamiflu®. Es un medicamento con receta y solo se puede obtener en una farmacia con la presentación de una receta.

El oseltamivir fue desarrollado por el bioquímico austriaco Norbert Bischofberger, quien trabajó para la empresa de biotecnología Gilead Sciences en Foster City, California en la década de 1990. Bischofberger estaba investigando un medicamento contra la gripe que también podría administrarse en forma de tabletas. Después de que esto tuvo éxito, el bioquímico trabajó con la compañía farmacéutica Roche. Finalmente, el oseltamivir fue aprobado en Suiza en 1999. Estados Unidos se unió en 2000 y desde 2002 el medicamento también podría comercializarse en la UE.

Inicialmente existía la restricción de que solo se podían tratar pacientes mayores de 13 años. Sin embargo, esta restricción se eliminó posteriormente, por lo que ahora se puede administrar la terapia con oseltamivir a niños a partir de un año de edad. Con el tiempo, Tamiflu® se ha convertido en uno de los productos farmacéuticos de mayor éxito de Roche. Los genéricos de oseltamivir también están disponibles desde 2014.

Efecto farmacológico

Como inhibidor de la neuraminidasa, el oseltamivir es un agente antiviral. La neuraminidasa es una enzima que contribuye a la liberación del virus de la influenza de una célula huésped. La neuraminidasa rompe el enlace entre la hemaglutinina, que se encuentra en la superficie del virión, y los glicolípidos, que se encuentran en la superficie de la célula huésped. Este proceso libera el virión de una célula infectada, lo que provoca que se produzcan infecciones en otras células.

Los virus que han surgido recientemente en las células del cuerpo infectan a las otras células después de que han abandonado una célula, por lo que se produce su propagación. Para poder salir de la célula, la neuraminidasa tiene que cortar una conexión entre la célula y el virus.

El oseltamivir contrarresta este proceso bloqueando la enzima. De esta forma, el ingrediente activo evita que los virus infecten otras células del cuerpo. Esto le da al sistema inmunológico humano la oportunidad de combatir los virus inmóviles más fácilmente.

El oseltamivir se administra por vía oral. Después de la ingestión, el ingrediente activo se absorbe completamente. Dentro del hígado, el profármaco oseltamivir se convierte en el carboxilato de oseltamivir activo con varias esterasas. No hay más metabolismo del metabolito activo, por lo que se excreta sin cambios del cuerpo a través de los riñones. Existe una mayor biodisponibilidad en pacientes mayores.

El oseltamivir tiene la capacidad de acortar la duración de la gripe y aliviar sus síntomas, siempre que el tratamiento comience a más tardar 48 horas después del inicio de la enfermedad. Además, su uso reduce el riesgo de sobreinfección bacteriana.

Aplicación y uso médico

El oseltamivir se usa en el tratamiento y la prevención de la influenza, que no tiene nada que ver con la infección inofensiva similar a la influenza (resfriado). Sin embargo, para que el ingrediente activo desarrolle sus efectos positivos, debe tomarse dentro de las 48 horas. Para un efecto preventivo, debe tomarse poco después del contacto con personas infectadas.

La dosis en niños depende de su edad y peso. Sin embargo, solo se puede administrar a bebés en casos excepcionales graves. El oseltamivir no cura la gripe, pero el principio activo puede reducir la duración de la enfermedad y aliviar los síntomas.

El inhibidor de la neuraminidasa no es una alternativa adecuada a la vacuna contra la influenza. El agente solo debe usarse durante epidemias de influenza y bajo supervisión médica.

Riesgos y efectos secundarios

La aparición de efectos secundarios indeseables es posible cuando se toma oseltamivir. Los afectados suelen sufrir dolor de estómago, náuseas y vómitos. Ocasionalmente, ocurren reacciones alérgicas y las enfermedades respiratorias existentes pueden empeorar. Para evitar problemas gastrointestinales causados ​​por el oseltamivir, se recomienda tomar el medicamento con algo de comida.

Otros posibles efectos secundarios del oseltamivir pueden ser dolor de cabeza, arritmias cardíacas, erupciones cutáneas, convulsiones, reacciones de hipersensibilidad, eccema, inflamación de la piel, urticaria, aumento de los valores hepáticos o deterioro de la conciencia. El miedo, la inflamación severa del hígado, el comportamiento anormal, la confusión, la hemorragia gastrointestinal, los trastornos visuales, las pesadillas y los delirios también son raros. En casos raros, los adolescentes se autolesionaron.

Si hay hipersensibilidad al oseltamivir, no se debe utilizar la terapia con el ingrediente activo. El efecto positivo del agente en personas que padecen de un sistema inmunológico débil o enfermedades crónicas no es seguro. Solo debe recibir el medicamento en casos excepcionales.

Durante el embarazo y la lactancia, el médico debe considerar cuidadosamente la dosis de oseltamivir. No se sabe si la droga puede dañar al niño. Los niños menores de un año solo reciben oseltamivir en caso de un brote generalizado de influenza.